Ein neuer HIV-Antiretroviral zeigt sich laut einer neuen Studie von Izzat Raheem, Tracy Diamond und Kollegen von Merck & Co., Inc., Rahway, NJ, USA, veröffentlicht am 26. August veröffentlicht als ein langwirksames, orales prophylaktisches Mittel als lang wirksames, orales prophylaktisches Mittel, das am 26. August veröffentlicht wurde. im Open-Access-Journal PLOS Biologie.

Die HIV-Vor-Expositionsprophylaxe (Prep) ist ein wesentlicher Bestandteil der Anzahl der neuen HIV-Infektionen. Die häufigsten oralen Vorbereitungs-Therapien, die aus einmal täglichen Pillen bestehen, schützen Menschen vor dem Erwerb von HIV, aber sie funktionieren nur, wenn sie ordnungsgemäß eingenommen werden. Derzeit erfordern die einzigen langwirksamen Prep-Therapien eine Injektion durch einen Gesundheitsdienstleister, der für Menschen nicht immer machbar ist. Langwirksame, orale Vorbereitungs-Therapien könnten die Einhaltung der Einhaltung erleichtern, mehr Privatsphäre und Diskretion bieten, Bedenken hinsichtlich des Stigmas verringern und die Zugänglichkeit für mehr Menschen verbessern, um die Vorbereitungen zu initiieren und fortzusetzen.

Forscher von MERCK haben eine Lead -Optimierungskampagne durchgeführt, um einen neuartigen Nukleosid -Reverse Transcriptase Translocation Inhibitor (NRTTI) zu entwickeln. NRTTIS sind eine neue Klasse von Anti-HIV-Medikamenten, die eine Potential für eine langwirksame Prophylaxe gezeigt haben. Sie hemmen die virale Replikation durch mehr als einen Mechanismus, einschließlich der Blockierung der Translokation der Reverse -Transkriptase auf die wachsende virale DNA -Kette.

Unter Verwendung eines bekannten NRTTI, Islatravir, verwendeten Forscher verschiedene Strategien zur medizinischen Chemie, um die Struktur zu ändern und sie mit beiden zu optimieren in vitro Und In vivo Assays. Die Bleiverbindung, genannt MK-8527, zeigte eine robuste antivirale Aktivität in vitroAnwesend und Pharmakokinetik in Tierstudien zeigten, dass sie als lang wirkende orale Therapie geeignet sein kann. Studien am Menschen sind im Gange, um die Sicherheit und Verträglichkeit von MK-8527 als einst monatliche Mundpille bei Freiwilligen bei geringer Wahrscheinlichkeit einer HIV-Exposition zu bewerten, und mindestens eine abgeschlossene klinische Studie zeigt vielversprechende Ergebnisse.

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Quellen:

PLOS

Journal reference:

Raheem, I. T., et al. (2025). MK-8527 is a novel inhibitor of HIV-1 reverse transcriptase translocation with potential for extended-duration dosing. PLOS Biology. doi.org/10.1371/journal.pbio.3003308