Insilico Medicine kündigt ISM0900 als neuen Kandidaten für die Behandlung von Herz-Kreislauf-Risiken an

Insilico Medicine, ein Unternehmen für die Entdeckung von Medikamenten, das auf generativer künstlicher Intelligenz (KI) basiert, hat heute die Nominierung von ISM0900 bekannt gegeben. Dieser potenter, KI-gesteuerten, hochselektive, oral verfügbare kleine Molekülinhibitor von Lipoprotein(a), oder Lp(a), wird als präklinischer Kandidat (PCC) für das Management von Herz-Kreislauf-Risiken vorgeschlagen. Dies ist die 7. PCC-Nominierung des Unternehmens seit 2026 und zeigt die verbesserte Effizienz und Skalierbarkeit, die generative KI in die frühe Medikamentenforschung bringt.

Was ist Lp(a) und warum ist es wichtig?

Lipoprotein(a) oder Lp(a) ist ein nachgewiesener unabhängiger Risikofaktor für artheriosklerotische Herz-Kreislauf-Erkrankungen und schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse. Schätzungen zufolge sind etwa 20% der Weltbevölkerung von erhöhtem Lp(a) betroffen. Dies bedeutet, dass viele Menschen ein höheres Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen haben, ohne dass es Medikamente gibt, die speziell zur Senkung von Lp(a) zugelassen sind.

Der Bedarf an neuen Therapien

Da der Weltmarkt für Dyslipidämie bis 2032 voraussichtlich etwa 18,7 Milliarden US-Dollar erreichen wird, bieten kleine Molekülinhibitoren von Lp(a), insbesondere in oraler Form, bedeutende Chancen zur Behandlung eines enormen ungedeckten Bedarfs in der klinischen Praxis.

„ISM0900 ist ein spannender Fortschritt in unserem kardiovaskulären Portfolio, der eine neuartige, KI-gestützte Struktur mit starken präklinischen Daten in Bezug auf Wirksamkeit, Selektivität, Sicherheit und orale Pharmakokinetik kombiniert. Noch wichtiger ist, dass die orale Darreichungsform den Patienten Vorteile wie Bequemlichkeit und verbesserte Therapietreue bieten könnte.“

Feng Ren, PhD, Co-CEO und Chief Scientific Officer von Insilico Medicine

Wie wurde ISM0900 entwickelt?

Die Entwicklung von ISM0900 wurde durch Chemistry42, die eigene generative Chemie-Plattform von Insilico Medicine, ermöglicht. Diese Plattform integriert über 40 sorgfältig ausgewählte Modelle und verschiedene unterstützende Anwendungsmodule. Zunächst hat das F&E-Team von Insilico die Kristallstruktur des Ziel-Kleinmolekül-Komplexes in die Plattform hochgeladen, um die wichtigsten Bindungsstellen und Wechselwirkungsmuster im Detail zu analysieren.

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Die Plattform wurde dann genutzt, um neuartige Moleküle zu generieren und die bestehenden Moleküle zu optimieren, um sicherzustellen, dass sie die richtigen Eigenschaften für ein Medikament haben.

Ergebnisse der präklinischen Studien

In präklinischen Studien zeigte ISM0900 eine potente und selektive Hemmung der Lp(a)-Zusammenlagerung und erreichte eine signifikante Senkung von 83,9% des Lp(a)-Spiegels. ISM0900 hat zudem Vorteile in Bezug auf die Schnelligkeit der Wirkung und eine hervorragende Wirksamkeit im Vergleich zu anderen Medikamenten in der gleichen Klasse.

Konkret erreichte ISM0900 seine maximalen Wirkungen bereits am 4. Tag, was seine Vorteile in Bezug auf die Schnelligkeit unterstreicht.

Sicherheit und Zukunftsperspektiven

Zusätzlich zeigt der Wirkstoff hohe Sicherheitsmargen und eine voraussichtlich geringere effektive Dosis für Menschen, was ihn als potenziell differenzierte orale Therapie zur Reduzierung des kardiovaskulären Risikos bei Patienten mit erhöhtem Lp(a) positioniert.

„Kardiovaskuläre Erkrankungen sind eng mit dem Alterungsprozess verbunden, und erhöhtes Lp(a) stellt einen wichtigen und nicht ausreichend behandelten Risikofaktor dar“, sagte Alex Zhavoronkov, PhD, Gründer und CEO von Insilico Medicine. „Durch die rasche Gestaltung und Optimierung neuartiger Moleküle hilft KI uns, schneller neue Therapien zu entdecken.“

Der Einfluss von KI auf die Medikamentenentwicklung

Insilico Medicine definiert die Effizienz der präklinischen Medikamentenentwicklung durch seine fortschrittliche KI- und Automatisierungsplattform neu. Während die traditionelle Medikamentenforschung in der frühen Phase typischerweise 2,5 bis 4 Jahre in Anspruch nimmt, erreicht Insilico regelmäßig die Nominierung eines präklinischen Kandidaten in nur 12 bis 18 Monaten.

Das Unternehmen hat seit 2021 33 PCCs nominiert, wovon 13 die IND-Zulassung oder -Freigabe erhalten haben.

Die Firma verbessert auch ständig die Leistungsfähigkeit ihrer KI-Plattform. Durch umfangreiche Erfahrung und Datensätze hat Insilico tausende von Maßstäben zusammengefasst und sie in MMAI Gym integriert. Dies dient als Trainings- und Bewertungsplattform für wissenschaftliche KI.

Bisher haben Human Longevity und Liquid AI mit Insilico zusammengearbeitet und sind Partner von MMAI Gym geworden.

Quellen:

InSilico Medicine